Все опять придумали до меня))) Или душка никотин.


Все опять придумали до меня)))

В последнее время меня тянет в исследование боли, а точнее ее нейрохимию. А так же все никак не оставляет в покое никотин, который так травят в табаке, но который просто душка, если внимательно к нему присмореться. Да он токсичен, да он аддиктивен, но это сильнейший ноотроп, нормотимик (стабилизатор настроения) , стимулятор, вообще когнитивка от него в восторге, единственный доказано умеет профилатику Альцгеймера, и говорят Паркинсона, но второго доказательств я не нахожу.. Но токсичнотсь, да, капля никотина и в правду убивает лошадь, уж очень он похож на ацетилхолин и смерть будет мучительна...

Сидел тут ковырял софт, все думал что к нему прилепить, чтобы вышло новое, нашел вроде, но оказалось что это сделали 40 лет назад :D и пролетаю. И так это — норникотин.(что пролетаю уже сразу можно было понять, тк это продукт О-десметелирования, так наша печень обожает рушить вещества, один из основных путей)

Нейронные никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (nAChR) в данное время являются главными целями для разработки новых анальгетиков. Никотин и другие nAChR-агонисты производят глубочайшую анальгезию на моделях острой и стойкой боли грызунов.

Однако побочные эффекты все портят. Норникотин (N-desmethyl-nicotine), по-видимому, активирует различные подтипы nAChR, имеет лучший фармакокинетический профиль и обладает меньшей токсичностью, чем никотин. О его анальгетических свойствах известно не очень много. Нот что известно уже радует и сильно, S (-) - и R (+) - энантиомеры норникотина имеют разные профили в отношении анальгезии и профиля побочных эффектов.

Эффективность была продемонстрирована в моделях боли в , где задействована центральная сенсибилизация.Брали мышь кололи формалин, получали периферическую нейропатию с хроническим сужением и тонической воспалительную боль Не дай никому такого!

Желательные (анальгетические) свойства преобладали преимущественно в S (-) ,
а не в R (+) - энантиомере. Напротив, нежелательные эффекты (моторная координация, снижение локомоторной активности, атаксия) были более выраженными с R (+) - энантиомером.

Это крайне интересное открытие, которое может предполагать отделение токсичности от обезболивания путем использования S (-) - энантиомера норникотина и других производных никотина. Максимальная эффективность обезболивания без значительных побочных эффектов была достигнута, когда S (-) - норникотин (суб-анальгетическая доза) сочетался с микро дозой опиоида

S (-) - норникотин может применяться самостоятельно, так и в сочетании с опиоидом, для лечения широкого спектра боли (то есть ноцицептивной, нейропатической и смешанной боли).

Вот такие вот дела.

TEXT.RU - 100.00%


Comments 3


08.11.2017 11:01
0

Поддержано!

08.11.2017 11:13
0