5-Hydroxytryptamine receptors, часть 3


Продолжаем пытаться разобраться с некоторыми лигандами.


Лиганды 5-HT2A

Агонисты
5-MeOT. Производное серотонина, предложенное как потенцирующее средство для снотворных и седативных средств.

AL-37350A. Представляет собой производное триптамина , которое действует как мощный и селективный агонист для серотонинового рецептора 5-HT2A. Было показано, что он обладает гипотензивной активностью на животных моделях, предполагая, что он может быть полезен для лечения глаукомы.

Lisuride. Лисурид описывается как свободное основание и в виде соли гидромалеата. Частичный агонист. Используется для снижения пролактина и в низких дозах для предотвращения приступов мигрени.

ORG-37684. Действует как мощный и селективный агонист. Он обладает аноректическими эффектами в исследованиях на животных и был исследован как потенциальный препарат для снижения веса для использования у людей.

Антагонисты
Asenapine. Он был химически получен путем изменения химической структуры тетрациклического (атипичного) антидепрессанта, миансерина.

Sertindole. Антипсихотическое средство. Используется для лечения шизофрении. Он классифицируется химически как производное фенилиндола.

Spiperone. Он лицензирован для клинического применения в Японии в качестве лечения шизофрении.

Лиганды 5-HT2B

Агонисты
Cabergoline. Производное спорыньи. Используется для лечения гиперпролактинемических расстройств и паркинсонического синдрома.

Norfenfluramine. Это никогда не продаваемый препарат семейства амфетаминов, который ведет себя как агент высвобождения серотонина и норэпинефрина и мощный 5-HT2A , 5-HT2B и 5-HT2C агонист . Действие норфенфлурамина на рецепторы 5-HT2B на клапанах сердца приводит к характерной структуре сердечной недостаточности после пролиферации сердечных фибробластов на трехстворчатом клапане, известной как сердечный фиброз.

Ro 60-0175.

AL-37350A. Представляет собой производное триптамина, которое действует как мощный и селективный агонист для серотонинового рецептора 5-HT2A и умеренной селективностью по сравнению с родственным 5-HT2B и 5-HT2C- рецепторы. Было показано, что он обладает гипотензивной активностью на животных моделях, предполагая, что он может быть полезен для лечения глаукомы

Антагонисты
RS-127445. Представляет собой лекарственное средство, которое действует как мощный и селективный антагонист 5-НТ2В рецептора. Был полезным инструментом в распутывании функции различных систем, в которых экспрессируется рецептор 5-НТ2В.

SB 215505. Представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный и селективный антагонист 5-НТ2В рецептора. Он используется в научных исследованиях функции семейства рецепторов 5-HT2, особенно для изучения роли рецепторов 5-HT2B в сердце и для выделения 5 -HT2B - ответов, полученных от 5-HT2A или 5-HT2C.

Rauwolscine. Стимулятор центральной нервной системы , местный анестетик и расплывчатый афродизиак

Лиганды 5-HT2C

Агонисты
YM348. Он обладает термогенными и аноректическими эффектами в исследованиях на животных, что делает его потенциально полезным для лечения ожирения.

VER-3323. Он обладает мощными аноректическими эффектами в исследованиях на животных.

Org 12962. Действует как мощный и селективный агонист для семейства рецепторов 5-HT2, с самым высоким сродством к 5-HT2C и самым низким по 5-HT2B подтипам. Он был разработан как потенциальный препарат против беспокойства, но был прекращен после испытаний на людях после испытаний в публичных выступлениях, показавших, что его анти-тревожные эффекты сопровождались побочными эффектами, такими как головокружение и «космическое» чувство

Антагонисты
Ritanserin. Является антагонистом рецептора серотонина, который никогда не продавался для клинического применения, а использовался в научных исследованиях. Ритансерин был испытан в клинических испытаниях для шизофрении и мигрени

SB 243213. Является исследовательским химическим веществом, которое действует как селективный обратный агонист для 5HT2C рецептора и оказывает анксиолитическое действие

Лиганды 5-HT4

Агонисты
BIMU 8. Представляет собой препарат, который действует как селективный агонист рецептора 5-HT4. BIMU-8 был одним из первых соединений этого класса.

Velusetrag. Является экспериментальным кандидатом на лекарственное средство для лечения нервно-мышечных расстройств желудка, включая гастропарез, и более низкие нарушения подвижности желудочно-кишечного тракта, включая хронические идиопатические запоры и синдром раздраженной толстой кишки

TD-8954

Антагонисты
SB 207710

Piboserod. В 2002 году исследовательская группа в Университете Осло обнаружила, что мышцы из желудочка сердечной недостаточности повышают чувствительность к серотонину. Позднее они продемонстрировали, что эффект был вызван экспрессией функциональных 5-НТ4 рецепторов в пропадающей мышце. На основании этих выводов, а также по аналогии с успехом бета - блокаторов при сердечной недостаточности, группа сделала предположение , что 5-HT4 антагонисты рецепторов могут быть полезны для лечения сердечной недостаточности. Их гипотеза была проверена на животных моделях сердечной недостаточности с положительными результатами.


Спасибо за внимание)


Comments 2