5-Hydroxytryptamine receptors, часть 2


Про связь фармакологии и данных рецепторов уже было рассказано, так что не вижу смысла повторяться. Перейдем сразу к лигандам.

Лиганды 5-HT1A

Рассмотрим некоторые из них.
Агонисты
Befiradol. Обладает мощными анальгетическими и антиалкогольными эффектами, сравнимыми с таковыми при высоких дозах опиоидных болеутоляющих средств, но с меньшими и менее выраженными побочными эффектами, а также с небольшим или полным развитием толерантности при многократном использовании

NLX-101. Исследуется как потенциально новый антидепрессант

Aripiprazole. Частичный агонист. Это атипичное антипсихотическое средство, используемое для лечения шизофрении. Недавно он получил одобрение FDA для лечения острых маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством. Арипипразол, по-видимому, опосредует его антипсихотические эффекты

8-OH-DPAT. Эндогенные соединения и лекарственные средства, которые связываются с рецепторами серотонина и активируют их. Многие агонисты серотониновых рецепторов используются как антидепрессанты.

Ziprasidone. Атипичный антипсихотик, получивший одобрение FDA. Одобрен для лечения шизофрении, а внутримышечная инъекционная форма зипрасидона одобрена для острой агитации у пациентов с шизофренией.

Антагонисты
NAN 190.

Tiospirone. Является атипичным антипсихотиком класса азапирона.

Robalzotan. Он способен полностью снимать вызываемое ауторецепторами угнетение выброса серотонина.

WAY-100,635. Является пиперазиновым лекарственным средством и исследовательским химическим веществом, широко используемым в научных исследованиях.

Лиганды 5-HT1B

Агонисты
Donitriptan. Является препаратом триптана, который был исследован как антимигренный агент, но в конечном счете никогда не продавался. Он действует как высокоаффинный, высокоэффективный / почти полный агонист 5-HT1B, и является одним из наиболее мощных препаратов триптана.

Oxymetazoline. Является селективным агонистом α1-адренергического рецептора и парциальным агонистом α2-адренергического рецептора. Это местное противозастойное средство, используемое в форме оксиметазолина гидрохлорида.

L-694,247.

Vortioxetine. Является антидепрессантом, который назначается для лечения депрессии. Он снимает симптомы депрессии, увеличивая концентрацию серотонина в мозге, препятствуя его обратному поглощению в синапсе и модулируя (активируя определенные рецепторы при блокировании или антагонистируя другие) некоторые рецепторы серотонина. Это ставит его в класс атипичных антидепрессантов, известных как модуляторы серотонина и стимуляторы.

Aripiprazole. Это атипичное антипсихотическое средство, используемое для лечения шизофрении. Недавно он получил одобрение FDA для лечения острых маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Антагонисты
GR-127935. Является лекарственным средством, которое действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов. Он мало влияет на само по себе, но блокирует антиагрессивный эффект агонистов.

Metitepine. Представляет собой препарат, описанный как «психотропный агент» трициклической группы

Zotepine. Является атипичным антипсихотическим препаратом, указанным для острой и хронической шизофрении.

Лиганды 5-HT1D

Агонисты
Ergotamine. Является эргопептином и частью семейства алкалоидов спорыньи; он структурно и биохимически тесно связан с эрголином. Он обладает структурным сходством с несколькими нейромедиаторами и обладает биологической активностью в качестве сосудосуживающего средства

Bromocriptine. Является производным эрголина.

Антагонисты
Metergoline. Является психоактивным препаратом химического класса эрголина, который действует как лиганд для различных рецепторов серотонина и допамина

Vortioxetine. Является антидепрессантом, который назначается для лечения депрессии. Он снимает симптомы депрессии, увеличивая концентрацию серотонина в мозге, препятствуя его обратному поглощению в синапсе и модулируя (активируя определенные рецепторы при блокировании или антагонистируя другие) некоторые рецепторы серотонина. Это ставит его в класс атипичных антидепрессантов, известных как модуляторы серотонина и стимуляторы.

Лиганды 5-HT1E

Агонисты
Asenapine. Является атипичным антипсихотиком, разработанным для лечения шизофрении и острой мании, связанной с биполярным расстройством. Он был химически получен путем изменения химической структуры тетрациклического (атипичного) антидепрессанта, миансерина

Clozapine. Является атипичным антипсихотическим препаратом. Он главным образом используется для шизофрении, которая не улучшается после использования других антипсихотических препаратов. У пациентов с шизофренией и шизоаффективным расстройством это может снизить скорость суицидального поведения. Он более эффективен, чем типичные антипсихотики и эффективен для тех, кто устойчив к лечению

Антагонисты
Methylergonovine. Является синтетическим аналогом эргоновина, психоделического алкалоида, найденного в спорынье. Он является членом семейства эрголинов и химически подобен ЛСД, эргину, эргометрину и лизергиновой кислоте. Благодаря своим окситоцитарным свойствам он имеет медицинское применение в акушерстве.

Fluspirilene.

Лиганды 5-HT1F

Агонисты
Lasmiditan. Является исследуемым препаратом для лечения острой мигрени. Он разрабатывается Eli Lilly и находится в клинических испытаниях III фазы. Это первый в своем классе «нейро-действующий антимигренный агент» дитан.

Naratriptan.

Xanomeline.

Антагонисты
Risperidone. Является антипсихотическим препаратом. Он в основном используется для лечения шизофрении, биполярного расстройства и раздражительности у людей с аутизмом

Metergoline. Является психоактивным препаратом химического класса эрголина, который действует как лиганд для различных рецепторов серотонина и допамина

Продолжение следует)


Comments 1


Methylergonovine. Является синтетическим аналогом эргоновина, психоделического алкалоида, найденного в спорынье. Он является членом семейства эрголинов и химически подобен ЛСД, эргину, эргометрину и лизергиновой кислоте.

эта фраза сломала мне голову, химически да, но фармакологически вообще никак

и арипипразол, может он все таки в первую очередь смешаный дофамин агонист/антагонист?

24.12.2017 17:23
0